Syntéza antimikrobiálne aktívnych anilidov

Abstract

Predkladaná práca sa venuje syntéze antimykobakteriálnych salicylanilidov a ich thioanalogov. Na začiatku je uvedený stručný prehľad biologických účinkov salicylanilidov a popis ich mechanizmu antituberkulotického účinku. Pomerne širšie je podaný prehľad vzťahu štruktúra aktivita. Tu sú porovnané antibakteriálne a antimykobakteriálne obmeny základného skeletu. V ďalšej časti práce je prinášaný popis syntézy piatich antituberkuloticky účinných salicylanilidov spolu s ich charakterizáciou a výsledkami testov biologickej aktivity. Tu prekvapili aktivitou zlúčeniny s methylovaným salicylovým hydroxylom. Diskutované sú taktiež rôzne metódy syntézy týchto zlúčenín. Kľúčové slová: salicylanilidy, antimykobakteriálne látky, antituberkulotická aktivita, vzťah štruktúra aktivita

This work is talking about antimycobacterial salicylanilides and their thioxo analogues. In the introduction of this work there is a short review of biological activities of salicylanilides and description of mechanism of their action against bacterials. In details are analysed relationships between the structure and activity. There are compared antibacterial and antimycobacterial modifications of molecule of salicylanilide. The following part of this work brings the synthesis of five salicylanilides, their characteristics and the results of antimycobacterial activity. Unexpected is the relatively high activity of methoxyderivates. There is analysed also the other possibilities of synthesis of salicylanilides. Keywords: salicylanilides, antimycobacterial compounds, antituberculotics activity, relationship between the structure and activity