Biologicky aktivní metabolity rostlin. 6. Alkaloidy Zanthoxylum nitidum a jejich biologická aktivita.

Abstract

Krejčová L.: Biologicky aktivní metabolity rostlin 6. Alkaloidy Zanthoxylum nitidum a jejich biologická aktivita. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové, 2012, 71 s. Předmětem diplomové práce bylo připravit alkaloidní výtřepek zpracováním 9,6 kg suché drogy Zanthoxylum nitidum (Rutaceae) a pomocí sloupcové a tenkovrstvé chromatografie izolovat alespoň jeden alkaloid v čisté formě. Ten byl následně podroben strukturní MS a NMR analýze a testován na biologickou aktivitu vůči lidským cholinesterázám (HuAChE, HuBuChE) a antioxidační aktivitu. Izolovaná látka byla identifikována jako oxoaporfinový alkaloid liriodenin, jehož přítomnost v Z. nitidum byla popsána již dříve. Vůči HuAChE vykázal hodnoty inhibiční aktivity IC50 = 51,07 ± 3,23 μM, vůči HuBuChE pak IC50 = 101,10 ± 5,31 μM. Jako referenční látky byly použity galanthamin (IC50 (HuAChE) = 1,71 ± 0,065 μM, IC50 (HuBuChE) = 42,30 ± 1,30 μM), huperzin A (IC50 (HuAChE) = 0,033 ± 0,001 μM, IC50 (HuBuChE) > 1000 μM) a eserin (IC50 (HuAChE) = 0,063 ± 0,001 μM, IC50 (HuBuChE) = 0,130 ± 0,004 μM). V DPPH testu na antioxidační aktivitu vykázal liriodenin hodnotu EC50 vyšší než 1000 μM, tudíž se jeho využití v tomto směru nelze očekávat. Klíčová slova:...

Krejčová L.: Biologically active metabolites of plants 6. Alkaloids from Zanthoxylum nitidum and their biological activity. Diploma thesis, Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Pharmaceutical Botany and Ecology, Hradec Králové, 2012, 71 p. The aim of the diploma thesis was to prepare alkaloidal extract from Zanthoxylum nitidum (Rutaceae) by processing of 9,6 kg dried drug and isolate at least one pure alkaloid by column and thin layer chromatography. Subsequently this one was subjected to structural MS and NMR analysis and tested for biological activity against human cholinesterases (HuAChE, HuBuChE) and antioxidant activity. Isolated substance was identified as an oxoaporphine alkaloid liriodenine, whose presence in Z. nitidum has already been described. Against HuAChE it exhibited values of inhibition activity IC50 = 51,07 ± 3,23 μM, against HuBuChE IC50 = 101,10 ± 5,31 μM. Galanthamine (IC50 (HuAChE) = 1,71 ± 0,065 μM, IC50 (HuBuChE) = 42,30 ± 1,30 μM), huperzine A (IC50 (HuAChE) = 0,033 ± 0,001 μM, IC50 (HuBuChE) > 1000 μM) and eserine (IC50 (HuAChE) = 0,063 ± 0,001 μM, IC50 (HuBuChE) = 0,130 ± 0,004 μM) were used as positive controls. In DPPH test for antioxidant activity liriodenine showed EC50 value higher than 1000 μM, hence its use can not be...