Účinky vybraných chinazolinových derivátů sledované in vitro na izolované trachee potkana

Abstract

Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Studentka: Lenka Zarzycká Školitel: PharmDr. Jana Pourová, Ph.D. Název diplomové práce: Účinky vybraných chinazolinových derivátů sledované in vitro na izolované trachee potkana Adhatoda vasica (syn. Justicia adhatoda) se v lidovém léčitelství užívá především k terapii astmatu. Její hlavní účinnou látkou je izochinolinový alkaloid vasicin. Cílem této práce bylo stanovit bronchodilatační účinky nových derivátů izochinolinu, a to 4-(3-(piperidin-1-yl)propyloxy)chinazolin-1-oxid (VN-024) a 2-(3-(piperidin-1-yl) propylsulfanyl)chinoxalin hydrochlorid (VN-034). Ke zjištění bronchodilatačního efektu zkoumaných látek jsme použili metodiku izolované trachey potkana. Průdušnici jsme nejprve kontrahovali karbacholem (10-5 M) a postupně relaxovali kumulativním přidáváním testované látky. Na konci experimentu byla maximální relaxace trachey navozena theofylinem (10-2 M). V programu GraphPad jsme z křivek testovaných látek vypočítali hodnoty EC50 a získané výsledky jsme srovnali s dilatačním efektem theofylinu. Obě zkoumané látky vykázaly při srovnání hodnot EC50 několikanásobně vyšší bronchodilatační účinky než theofylin.

Charles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmacology & Toxicology Student: Lenka Zarzycká Supervisor: PharmDr. Jana Pourová, Ph.D. Title of diploma thesis: In vitro effects of some quinazoline derivatives on isolated rat trachea Adhatoda vasica (syn. Justicia adhatoda) is especially used for treatment asthma in a folk medicine. Its main effective substance is an isoquinoline alkaloid vasicine. The aim of this study was to determine the bronchodilator effects of the new izoquinoline derivatives, 4-(3- (piperidine-1-yl)propyloxy)quinazoline-1-oxide (VN-024) and 2-(3-(piperidine-1- yl)propylsulphanyl)quinoxaline hydrochloride (VN-034). To determine bronchodilator effect of research substances we used the methodology of isolated rat trachea. At first, we contracted rat trachea by carbachol and gradually relax by the cumulative addition of test substance. At the end of the experiment, the maximum tracheal relaxation was induced by theophylline (10-2 M). At program GraphPad we calculated EC50 from the curves values of tested compounds and obtained results were compared with the dilatation effect of theophylline. Both tested substances in compare EC50 values showed much higher bronchodilator effect than theophylline.