Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva IV.

Abstract

Název: Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva IV. Autor: Daniel KISZA Ve své diplomové práci jsem vytvořil rešerši na téma tuberkulózy v ČR i ve světě, obsahující popis původce onemocnění, jeho výskytu, incidence, prevalence a léčby. V rešerši jsem se také dále zaměřil na multirezistentní tuberkulózu (MDR-TB) a tuberkulózu s rozšířeným spektrem rezistence (XDR-TB), včetně jejich strategie léčby. Poté jsem prezentoval výsledky své práce v laboratoři, kde jsem syntetizoval deset dosud nepopsaných látek charakteru substituovaných esteru pyrazinkarboxylové kyseliny, vycházející z kyseliny 6-[(3-methylfenyl)amino]pyrazin-2-karboxylové. Všechny tyto látky byly syntetizovány na mikrovlnném systému CEM Discover s autosamplerem Explorer 24. Dále byly separovány a pročištěny pomocí přístroje CombiFlash® Rf. U všech produktů byla stanovena teplota tání. Byly změřeny IČ, 1 H, 13 C NMR spektra. U látek byla měřená jejich biologická aktivita.

Title: Derivates of Pyrazine as potential drugs IV Author: Daniel KISZA In my diploma thesis I summarize a research that refers to the topic of the tuberculosis in the Czech Republic as well as in the world. It includes the description of the causal agent and also the prevalence, the incidence and the treatment of the disease. This literature retrieval also includes questions related to the multidrug-resistant tuberculosis (MDR-TB) and the extensively drug resistant tuberculosis (XDR-TB) with the inclusion of the treatment strategies. I also presented ten substances with the character of the substituted ester of pyrazinecarboxylic acid that haven't been described yet and which I synthesized. As a basic acid for esterification I used 6-[(3-methylphenyl)amino]pyrazine-2-carboxylic acid. All these substances were synthesized using the microwave system CEM Discover with auto sampler Explorer 24. In the next step they have been separated and purified using the CombiFlash® Rf. The melting point has been defined for each of those substances and the IR, 1 H, 13 C NMR spectra have been analyzed. All the compound were tested for biological activity.