Deriváty thiazolu jako potenciální léčiva II

Abstract

Jana Hovorková Deriváty thiazolu jako potenciální léčiva II. Diplomová práce, Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, 2010 Abstrakt V rámci diplomové práce byly připraveny již dříve popsané (E)-2-(1- pyrazin-2-ylethyliden)hydrazonokarbothioamidy a nová látka (E)-2-[1-(5- benzylpyrazin-2-yl)ethyliden]hydrazonokarbothioamid. Reakce probíhala ze substituovaných acetylpyrazinů s thiosemikarbazidem dle známého postupu. U připravených látek byla poté pomocí mikrodiluční bujónové metody hodnocena antibakteriální aktivita proti osmi patogenním bakteriím za použití bacitracinu a neomycinu jako pozitivních kontrol. U (E)-2-[1-(5-terc-butylpyrazin-2-yl)- ethyliden]hydrazonokarbothioamidu byla zjištěna zajímavá inhibiční aktivita proti Staphylococcus epidermidis. Dále byla studována cyklizace thiosemikarbazonů s anhydridem kyseliny maleinové. Touto reakcí nevznikly žádné identifikovatelné sloučeniny. Závěrečná část experimentální práce byla zaměřena na přípravu derivátů 4-fenyl-2-[2-(1-pyrazin-2-yl)ethyliden]hydrazinylthiazolu reakcí thiosemikarbazonů s fenacylbromidem. Bylo zjištěno, že k uzavření kruhu nedošlo, proběhla pouze adice fenacylbromidu na síru thiosemikarbazonu. Touto reakcí byly získány tři nové sloučeniny charakterizované teplotou...

Jana Hovorková Derivatives of Thiazole as Potential Drugs II. Diploma Thesis, Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Control, Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, 2010 Abstract Within this diploma thesis, preexisting (E)-2-(1-pyrazin-2-yl- ethylidene)hydrazonocarbothioamides and new (E)-2-[1-(5-benzylpyrazin-2-yl)- ethylidene]hydrazonocarbothioamide were prepared. Reaction of substituted acetylpyrazines with thiosemicarbazide proceeded according the procedure reported previously. Antimicrobial activity of prepared substances was tested against eight bacteria by the microdilution broth method with utilization bacitracin and neomycin as positive controls. Promising inhibition effect against Staphylococcus epidermidis was found with (E)-2-[1-(5-terc-butylpyrazin-2-yl)ethylidene]- hydrazonocarbothioamide. Next, reaction of the prepared thiosemicarbazones with maleinanhydrid was studied. In this reaction no identifiable compounds were prepared. The final experiments were aimed at preparing derivatives of 4-phenyl-2-[2- (1-pyrazin-2-yl)ethylidene]hydrazinylthiazole by the reaction of thiosemicarbazones with phenacylbromide. It was found that the cyclization wasn't completed, only addition of phenacylbromide on sulfur of thiosemicarbazone proceeded. Through this reaction...