Biologicky aktivní metabolity rostlin II. Alkaloidy Corydalis cava (L.) Shweigg. & Körte (Fumariaceae) a screening jejich biologických vlastností.

Abstract

Průša, J.: Biologicky aktivní metabolity rostlin II. Alkaloidy Corydalis cava (L.) Shweigg. & Körte (Fumariaceae) a screening jejich biologických vlastností. Rigorózní práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2010, 69 s. V rámci screeningu rostlin s obsahem alkaloidů, které inhibují aktivitu lidské erytrocytární acetylcholinesterázy a lidské sérové butyrylcholinesterázy byla studiu podrobena dymnivka dutá (Corydalis cava Schweigg. & Körte, Fumariaceae). Tato práce navazuje na vlastní diplomovou práci (2009). Cílem práce bylo zpracování podfrakce F1-3 získáné v rámci diplomové práce. Z této směsi byly pomocí preparativní tenkovrstvé chromatografie izolovány dvě látky ve formě volných bází. Na základě MS a NMR studií a porovnání dat s literaturou byly izolované látky identifikovány jako sinoakutin a sebiferin Byla stanovena inhibiční aktivita sinoakutinu vůči lidské erytrocytární acetylcholinesteráze (IC50 > 1 mM) a lidské sérové butyrylcholinesteráze BuChE (IC50 > 1 mM). Pro sebiferin byla stanovena inhibiční aktivita vůči AChE - IC50 > 1 mM a vůči BuChE - IC50 > 1 mM. V porovnání s biologickou aktivitou standardních alkaloidních inhibitorů acetylcholinesterázy a butyrylcholinesterázy (galantaminu a eserinu)...

Průša, J.: Biological Active Plant Metabolites II. Alkaloids of Corydalis cava (L.) Schweigg. & Körte (Fumariaceae) and Screening of Their Biological Properties. Rigorous Thesis, Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Pharmaceutical Botany and Ecology, Hradec Králové 2010, 69 p. Within the screening of plants that contains alkaloids inhibiting the activity of the human erythtocytic acetylcholinesterase and human serum butyrylcholinesterase Corydalis cava (L.) Schweigg. & Körte (Fumariaceae) was studied. This work connect to my diploma thesis (2009). The task was to separate mixture of alkaloids from extract "B-chloroform" subfraction F1-3. This subfraction was prepared within the frame of diploma thesis. From this mixture, using preparative TLC, were isolated two compounds in the form of free bases. On the basis of MS, NMR and comparing data in literature these two substances were identified as sinoacutine and sebiferine. The isolated compounds inhibited the human erythrocyte acetylcholinesterase and human blood serum butyrylcholinesterase with IC50 for AChE sinoacutine > 1 mM and sebiferine > 1 mM and with IC50 for BuChE sinoacutine> 1 mM and sebiferine > 1 mM. These compounds showed no inhibition aktivity to AChE and BuChE for the development of...