Biologicky aktivní metabolity rostlin. 2. Alkaloidy Chelidonium majus L. a jejich inhibiční aktivita vůči acetylcholinesteráze

Abstract

Novotná M.: Biologicky aktivní metabolity rostlin 2. Alkaloidy Chelidonium majus L. a jejich inhibiční aktivita vůči acetylcholinesteráze. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2010, 64 s. Cílem diplomové práce bylo zpracování alkaloidního výtřepku z Chelidonium majus, chloridy nerozpustné v chloroformu za účelem izolace alespoň jednoho alkaloidu v čisté formě a stanovení anticholinesterázové, antiprotozoální a antioxidační aktivity. Z výtřepku byly v rámci této práce pomocí sloupcové chromatografie izolovány dva alkaloidy. Na základě NMR a MS studií byla první látka MN-1 identifikována jako protopin. Druhá látka MN- 2 byla rovněž podrobena strukturním NMR a MS studiím a identifikována jako allokryptopin. Oba alkaloidy byly již dříve izolovány z Chelidonium majus. Obě izolované látky byly podrobeny studiím na jejich inhibiční aktivitu vůči lidské erytrocytární acetylcholinesteráze a lidské sérové butyrylcholinesteráze. Byly stanoveny hodnoty IC50 (protopin: IC50 (AChE) = 423 ± 12,7 µM, IC50 (BuChE) = 322 ± 9,6 µM, allokryptopin: IC50 (AChE) = 250 ± 7,5 µM, IC50 (BuChE) = 530 ± 15,9 µM). Oba alkaloidy vykazovaly v porovnání s aktivitou standardních alkaloidních inhibitorů acetylcholinesterázy a...

Novotná M.: Biological Aktive Plant Metabolites 2. Alkaloids of Chelidonium majus L. and Their Inhibitory Activity against Acetylcholinesterase. Diploma thesis, Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Pharmaceutical Botany and Ecology, Hradec Králové 2010, 64 p. The aim of diploma thesis was to process of pool of alkaloids of Chelidonium majus, chlorids insoluble in chlorophorm for at least one alkaloid isolated in pure form and for the determination of anticholinesterase, antihelminth and antioxidant activity. Of the pool in this thesis were isolated by column chromatography two alkaloids. Based on NMR and MS study was the first substance MN-1 identified as protopine. The second substance MN-2 was also subjected to MS and NMR structural studies and identified as allokryptopine. Both alkaloids were previously isolated from Chelidonium majus. The both isolated substances were subjected to studies on their inhibitory activity against human erythrocyte acetylcholinesterase and human serum butyrylcholinesterase. Values were determined (protopine: IC50 (AChE) = 423 ± 12,7 µM, IC50 (BuChE) = 322 ± 9,6 µM, allokryptopine: IC50 (AChE) = 250 ± 7,5 µM, IC50 (BuChE) = 530 ± 15,9 µM). Both alkaloids showed low activity in comparison. With standard alkaloid...