Vliv PAMAM dendrimerů na rozpustnost a kožní permeaci diklofenaku sodného

Abstract

Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické technologie Školitel: doc. Dr. Georgios Paraskevopoulos, Ph.D. Autor: Adéla Lorenčíková Název diplomové práce: Vliv PAMAM dendrimerů na rozpustnost a kožní permeaci diklofenaku sodného Diklofenak sodný (DIC) je léčivá látka patřící do kategorie nesteroidních antiflogistik (NSAID). Tato skupina léčiv je rozsáhle využívána díky pleiotropnímu účinku. Dokáže snižovat horečku, zánět a tišit bolest. Indikační škála je široká. Nevýhodou je však mnoho nežádoucích účinků. Některé z nich lze zmírnit nebo úplně eliminovat jednou z možných cest podání, a to transdermální aplikací. Dále může být ze zmíněných důvodů příznivá lokální aplikace. Jednou z dominantních výzev při snaze dostat léčivou látku přes lidskou kůži nebo do ní je vyhovět kritériím, která jsou kůží definována. Jedná se o vyvážení hydrofilních a lipofilních vlastností. Léčivo musí být schopno penetrovat přes hydrofilní část a zároveň dokázat prostupovat lipofilní lamelární lipidovou multivrstvou, nacházející se v epidermis. Pro zlepšení rozpustnosti DIC ve vodě bylo využito příhodných vlastností poly(amidoaminových) (PAMAM) dendrimerů. PAMAM dendrimery jsou globulární makromolekuly s vysoce organizovanou strukturou. Fungují i jako akceleranty kožní permeace. Tato...

Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Technology Supervisor: doc. Dr. Georgios Paraskevopoulos, Ph.D. Author: Adéla Lorenčíková Title of the thesis: Effect of PAMAM dendrimers to the solubility and the skin permeation of diclofenac sodium Diclofenac sodium (DIC) is a drug belonging to the category of nonsteroidal anti- inflammatory drugs (NSAIDs). This group of drugs is widely used due to its pleiotropic effect. It can reduce fever, inflammation and relieve pain. The range of indications is wide. However, the disadvantage is the many side effects. Some of them can be alleviated or completely eliminated by one of the possible routes of administration, namely transdermal application. Furthermore, local application may be favorable for the aforementioned reasons. One of the dominant challenges in trying to get a drug through or into human skin is to meet the criteria defined by the skin. This is a balance of hydrophilic and lipophilic properties. The drug must be able to penetrate through the hydrophilic part and at the same time be able to penetrate the lipophilic lamellar lipid multilayer found in the epidermis. To improve the solubility of DIC in water, the convenient properties of poly(amidoamine) (PAMAM) dendrimers were used. PAMAM dendrimers are...