Alkaloidy listov druhu Liriodendron tulipifera L. a ich biologická aktivita

Abstract

Lakatošová, I.: Alkaloidy listov druhu Liriodendron tulipifera L. a ich biologická aktivita.; Rigorózna práca, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognózie a farmaceutickej botaniky, Hradec Králové 2025, počet strán 64 Cieľom tejto rigoróznej práce bolo vypracovať prehľad biologickej aktivity alkaloidov získaných z listov Liriodendron tulipifera L. (Magnoliaceae) a previesť ich izoláciu z dietyléterového výtrepku. K tejto izolácii boli použité dve separačné metódy. Stĺpcová chromatografia so stupňovitou elúciou a preparatívna tenkovrstvová chromatografia. Pomocou štruktúrnych analýz GC-MS, NMR a optickej otáčavosti boli izolované zlúčeniny identifikované ako (-)-remerín a glaziovín. Alkaloidy boli podrobené testom na inhibičnú aktivitu voči acetylcholínesteráze a butyrylcholínesteráze. Cholínesterázy sú enzýmy, ktoré sú cieľom zásahu liečiv používaných pri ovplyvnení Alzheimerovej choroby. U izolovaných alkaloidov bola meraná cytotoxická aktivita voči vybraným bunkovým líniám. Glaziovín nevykazoval významnú inhibičnú aktivitu voči žiadnemu z enzýmov (IC50 AChE > 100 µM, IC50 BuChE > 100 µM). Remerín nebol aktívny voči acetylcholínesteráze (IC50 AChE > 100), ale v koncentrácii 100 µM inhiboval butyrylcholínesterázu z 81,82 ± 1,39 %. IC50 remerínu voči...

Lakatošová, I.: Alkaloids of Leaves of Liriodendron tulipifera L. and Their Biological Activity; Rigorous thesis, Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Pharmacognosy and Pharmaceutical Botany, Hradec Králové 2025, number of pages 64 The aim of this rigorous thesis was to create an overview of the biological activity of alkaloids obtained from the leaves of Liriodendron tulipifera L. (Magnoliaceae) and to carry out their isolation from diethyl ether extract. Two separation methods were used for this isolation. Column chromatography with gradient elution and preparative thin-layer chromatography. Using structural analyses of GC-MS, NMR and optical rotation, the isolated compounds were identified as (-)-roemerine and glaziovine. The alkaloids were subjected to testing for inhibitory activity against acetylcholine esterase and butyrylcholine esterase. Choline esterases are enzymes which serve as target within the pharmacotherapy of Alzheimer's disease. Cytotoxic activity against selected cell lines was measured in the isolated alkaloids. Glaziovine did not show significant inhibitory activity against any of the enzymes (IC50 AChE > 100 µM, IC50 BuChE > 100 µM). Roemerine was not active against acetylcholine esterase (IC50 AChE > 100) but inhibited...