Vliv PAMAM dendrimerů na rozpustnost a kožní permeaci kyseliny flufenamové

Abstract

Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Technology Supervisor: Dr. Georgios Paraskevopoulos, Ph.D. Author: Lenka Novotná Title of the thesis: Flufenamic acid (FFA) belongs to the group of non-steroidal anti-inflammatory drugs. Medicines from the group of non-steroidal anti-inflammatory drugs are the most widely used drugs worldwide. The range of uses is very extensive. The effect of the drugs is anti- inflammatory, they also serve against pain and fever. The problem with their use, especially orally, lies in the large number of side effects. To reduce the incidence of adverse effects, FFA can be administered topically. The transfer of substances through the skin barrier is demanding. The substances must meet certain criteria so that the molecules are able to penetrate through the hydrophilic and at the same time hydrophobic part of the lamellar lipid multilayer contained in the epidermis. To improve the solubility of FFA in water, we used the advantageous properties of poly(amidoamine) (PAMAM) dendrimers. PAMAM dendrimers are spherical macromolecules with a very well-organized structure. They work well as skin permeation accelerators or skin enhancers. A group of these excipients temporarily reduces the skin barrier and facilitates the transdermal...

Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické technologie Školitel: Dr. Georgios Paraskevopoulos, Ph.D. Autor: Lenka Novotná Název diplomové práce: Vliv PAMAM dendrimerů na rozpustnost a kožní permeaci kyseliny flufenamové Kyselinu flufenamovou (FFA) patří do skupiny nesteroidních antiflogistik. Léčiva ze skupiny nesteroidních antiflogistik jsou nejhojněji užívané léky na celém světě. Škála použití je velmi rozsáhlá. Účinek léčiv je protizánětlivý, proti bolesti a teplotě. Problém jejich použití, zejména perorálně, tkví ve velkém množství nežádoucích účinků. Pro snížení výskytu nežádoucích účinků lze FFA podávat v lokální formě. Přestup látek přes kožní bariéru je obtížný. Látky musí splňovat určitá kritéria, aby molekuly byly schopné penetrovat přes hydrofilní a zároveň hydrofóbní část lamelární lipidové multivrstvy obsažené v části epidermis. Pro zlepšení rozpustnosti FFA ve vodě bylo využito výhodných vlastností poly(amidoaminových) (PAMAM) dendrimerů. PAMAM dendrimery jsou sférické makromolekuly s velmi dobře organizovanou strukturou. Fungují i jako akceleranty kožní permeace neboli kožní enhancery. Skupina těchto pomocných látek přechodně snižuje propustnost kožní bariéry a usnadňuje transdermální podání léčiv. Mezi další výhodné vlastnosti patří výborná...