Syntéza derivátů 2-aryl-4-methyl-cyklopent-2-en-1-onu s potenciální antifungální aktivitou

Abstract

Eliška Matoušová ABSTRAKT Syntetickými obměnami molekuly přírodní látky inkrustoporinu byla v posledních letech připravena řada látek s potenciální antifungální aktivitou. V rámci této diplomové práce byla připravena série čtyř karbanalog inkrustoporinu (2- arylderivátů 4-methylcyklopent-2-en-1-onu) s různou substitucí na aromatickém jádře. Cílem bylo zjistit, jaký vliv na antimykotickou aktivitu bude mít náhrada kyslíku laktonové skupiny methylenem. Ukázalo se, že aktivita těchto látek je velmi nízká, takže přítomnost laktonového seskupení v molekule je pro účinek nezbytná. Všechny látky byly rovněž podrobeny testování cytotoxicity, žádnou aktivitu ale nevykazovaly. Z O 2-subst.fenyl-4-methylcyklopent-2-en-1-on O O (-) inkrustoporin

THE SYNTHESIS OF THE DERIVATIVES OF 2-ARYL-4-METHYLCYKLOPENT-2-EN-1-ONE WITH POTENTIAL ANTIFUNGAL ACTIVITY Eliška Matoušová ABSTRACT Several series of compounds with potential antifungal activity related to a national product incrustoporine have been synthesized in last years. The aim of this thesis was to prepare the set of carbanalogues of incrustoporine (2-arylderivatives of 4-methylcyklopent-2-en-1-one) to find whether the substitution of oxygen atom in lactone group by methylen would have any influence on the activity. We found that the antifungal effect of these compounds was very low. It means that the lactone group is necessary for the activity. All the compounds was also tested for cytotoxic activity but they did not display any significant effect. Z O 2-subst.phenyl-4-methylcyklopent-2-en-1-one O O (-) incrustoporine