Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva II

Abstract

Jaroslava Pagáčová: Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva II. Klíčová slova : tuberkulóza, Mycobacterium tuberculosis, Directly Observed Treatment Strategy, Multi Drug Resistance, kyselina pyrazinkarboxylová, pyrazinamid, isoniazid, rifampicin, streptomycin, ethambutol Abstrakt: V rámci diplomové práce jsem provedla rešerši zaměřenou na současný význam tuberkulózy ve světě a na nejnovější trendy v terapii. V chemické literatuře jsem zjišťovala metody přípravy substituovaných amidů pyrazinkarboxylové kyseliny. Syntetizovala jsem dvanáct dosud nepopsaných látek charakteru substituovaných amidů pyrazinkarboxylové kyseliny. Všechny produkty byly charakterizovány teplotou tání, TLC, elementární analýzou, IČ, 1H, 13C NMR spektry. Série látek byla podrobena in vitro biologickému hodnocení. Práce přináší nové údaje o antimykobakteriální a antifungální aktivitě. Tyto výsledky jsou uvedeny v tabelární i grafické podobě. Jsou uvedeny i vypočtené hodnoty log P nově připravených látek. Pokusila jsem se zjistit vztah mezi strukturou, biologickou aktivitou a lipofilitou v sérii připravených látek.

Jaroslava Pagáčová: Pyrazine derivates as potential drugs II. Keywords : tuberculosis, Mycobacterium tuberculosis, Directly Observed Treatment Strategy, Multi drug Resistence, pyrazinoic acid, pyrazinamide, isoniazide, rifampicine, streptomycine, ethambutol Abstract of Diploma Thesis: This review is about worldwide problem of tuberculosis and about new trends in its treatment. Also chemical search about drugs and their preparing was done. The synthetic approach, analytical, spectroscopic, lipophilicity and biological data of twelve newly synthesized compounds were presented. Products were characterized and tested against Mycobacterium tuberculosis strain H37Rv and against eight fungal pathogen strains. Structure- activity relationships among the chemical structure, lipophilicity (log P), and their biological activity of the evaluated compounds were discussed as well.